Hace unos días platicando con la dueña de la tienda de una aldea en Jalapa, ella me decía que al día vende alrededor de cinco a seis blísteres de acetaminofén. En la aldea viven alrededor de tres mil personas, si se venden en promedio cinco blísteres se debería en teoría consumir un blíster por persona cada dos meses ¿gran cantidad no? Y eso motiva a hablar de este medicamento y nada mejor que empezar hablando de lo que merece la pena que el público conozca de su uso.
El acetaminofén (también conocido como paracetamol) se considera actualmente el único analgésico y reductor de fiebre indicado para su uso durante el embarazo debido a los riesgos de aborto espontáneo o defectos de nacimiento asociados con otros analgésicos de uso común. Sin embargo, un estudio reciente de varios estudios realizados, ha estimado que en el mundo alrededor del 50% de mujeres embarazadas consumen acetaminofén durante el embarazo. Y se ha encontrado evidencia de que las madres embarazadas expuestas al acetaminofén tienen hijos diagnosticados con trastornos del neurodesarrollo (TND), como el trastorno del espectro autista (TEA) y el trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH), en mayor proporción que los hijos de madres embarazadas no expuestas al acetaminofén. Por supuesto que ello está relacionado con dosis de tiempo de consumo y edad del embarazo en que se usa. Por supuesto que esos estudios han considerado edad materna, enfermedad materna, uso materno de medicamentos distintos del acetaminofén, inteligencia materna, niveles de educación de los padres, estatus socioeconómico, consumo de alcohol materno, tabaquismo materno, uso materno de drogas, confusión genética, confusión debido a la indicación (es decir, razón clínica para tomar el medicamento) y otros factores de riesgo para los trastornos por déficit de atención e hiperactividad, incluido el peso al nacer del niño, la edad gestacional del niño, así como algunos otros.
Mi primer mensaje entonces es: si está embarazada consulte a su médico antes de usar acetaminofén, aunque pueda adquirirlo fácilmente en la tienda.
Aunque el acetaminofén sigue siendo el analgésico preferido debido a su perfil de seguridad relativamente favorable en comparación con otros medicamentos, su uso debe abordarse con prudencia, en particular a la luz de las posibles implicaciones para el desarrollo fetal durante el período perinatal. Conozcamos entonces mejor a este medicamento.
No hay duda que es uno de los analgésicos y antipiréticos de venta libre y en diferentes presentaciones más utilizados. Y le voy a ser sincero: sus mecanismos de acción exactos siguen sin estar bien definidos. Farmacológicamente, se le clasifica junto con los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) debido a que inhibe las vías de la ciclooxigenasa (COX). La vía de la COX es fundamental para la homeostasis (funciones normales) y la respuesta inflamatoria del cuerpo. Al bloquearse inhibe la inflamación, una causa del dolor. También como mecanismo de acción bloquea la producción de substancias que provocan la inflamación y la temperatura. Este no es un efecto único del acetaminofén. El acetaminofén posee propiedades analgésicas y antipiréticas similares a las de los AINE, pero carece de efectos antiinflamatorios periféricos. Es decir, no actúa directamente en el sitio de la lesión o inflamación (fuera del sistema nervioso central), como lo hacen Ibuprofeno, Naproxeno, Diclofenaco, Ketoprofeno, Indometacina.
En cualquier caso, se cree que la reducción de la actividad de la vía COX por el acetaminofén, inhibe la síntesis de prostaglandinas en el Sistema Nervioso Central (SNC), lo que conlleva sus efectos analgésicos y antipiréticos.
Sus vías de administración son múltiples aunque su vía más común es la oral. Se absorbe rápida y eficientemente en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones en sangre en 30 a 60 minutos. La administración intravenosa (IV) de acetaminofén produce tanto concentraciones más altas en sangre como en menor tiempo. Los médicos suelen preferir la vía rectal para poder tener el efecto deseado en pacientes especiales como inconscientes y niños. Este enfoque ofrece una alternativa a la administración parenteral, mitigando así la irritación gástrica y permitiendo una absorción eficiente gracias al abundante aporte vascular del recto.
Al descomponerse la molécula del acetaminofén en el hígado, casi toda, la mayoría de los compuestos que quedan, se excretan en la orina, y menos del 5% se presenta como acetaminofén no conjugado o libre. Más del 90% de la dosis administrada se elimina en 24 horas.
Y usted no se preocupe de su uso en cirugía. Los investigadores han encontrado poca evidencia que respalde la eficacia del acetaminofén intravenoso en comparación con el acetaminofén oral o rectal. Los investigadores también han concluido que el acetaminofén intravenoso ofrece beneficios clínicos limitados en comparación con la administración oral o rectal.
Establecer la dosis diaria máxima permitida de acetaminofén implica considerar todas las vías de administración, incluidas la intravenosa, la oral y la rectal, así como todas las formulaciones que contienen acetaminofén.
Cuando usted decida tomarla, debe tener en cuenta que su uso tiene limitaciones. Le menciono las más importantes.
Insuficiencia hepática: El paracetamol está contraindicado en casos de enfermedad hepática activa o insuficiencia hepática grave. Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve, lo que requiere una dosis diaria total reducida de paracetamol y un control regular de la función hepática.
Insuficiencia renal: en caso de insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina ≤30 ml/min), puede ser aconsejable ampliar los intervalos de dosificación y reducir la dosis diaria total de acetaminofén.
Consideraciones sobre el embarazo: Dados los hallazgos arriba mencionados, los gineco-obstetras deben considerar cada caso por separado.
Consideraciones sobre la lactancia materna: El acetaminofén es adecuado para aliviar el dolor y reducir la fiebre en madres lactantes. Los niveles detectados en la leche materna son significativamente inferiores a las dosis habituales en lactantes, y se han notificado con poca frecuencia efectos adversos en lactantes.
Población pediátrica: La dosis recomendada debe establecerse por pediatra o consultarse con estos, tanto por existir recomendaciones para dosis altas como para bajas y puede emplearse desde la edad de neonatos.
Como todos los medicamentos, su consumo en algunos puede dar efectos adversos o no deseables. Los efectos adversos comunes asociados con la administración oral o rectal de acetaminofén pueden incluir erupción cutánea, reacciones de hipersensibilidad, nefrotoxicidad y anomalías hematológicas como anemia, leucopenia, neutropenia y pancitopenia. Además, puede causar desequilibrios metabólicos y electrolíticos, aumento de la glucosa sérica y niveles elevados de bilirrubina y fosfatasa alcalina.
Los efectos adversos adicionales asociados con la administración intravenosa de acetaminofén incluyen náuseas, vómitos, estreñimiento, prurito y dolor abdominal.
El abuso crónico de alcohol aumenta el riesgo de toxicidad por acetaminofén.
Otra nota importante es su uso en pacientes diabéticos e hipotiroideos que toman hormona tiroidea (levotiroxina) deben consultar a su médico antes de usar cualquier Antiinflamatorio No Esteroideo (AINE), debido a las posibles interacciones y riesgos.
Le explico algunos: Los AINEs inhiben las prostaglandinas renales, que son vitales para mantener el flujo sanguíneo renal. En diabéticos (que a menudo ya tienen un riesgo de nefropatía diabética), esta inhibición puede precipitar o empeorar la insuficiencia renal aguda y la retención de líquidos.
Los AINEs (especialmente algunos como el diclofenaco y los COXIBs, aunque el riesgo varía) se han asociado con un aumento del riesgo de eventos cardiovasculares, incluida la insuficiencia cardíaca (IC). Este riesgo es mayor en pacientes con diabetes mal controlada.
La evidencia es mixta, pero algunos AINEs (como la aspirina a dosis altas y algunos otros) pueden teóricamente potenciar el efecto de los hipoglucemiantes orales o la insulina, aumentando el riesgo de hipoglucemia.
No se ha reportado una interacción directa significativa que impida la absorción de la levotiroxina específicamente con la mayoría de los AINEs (a diferencia de otros medicamentos como el hierro, el calcio o los antiácidos).
Los salicilatos (como la aspirina, especialmente a dosis altas) pueden desplazar las hormonas tiroideas de sus proteínas transportadoras en la sangre, lo que puede aumentar temporalmente los niveles de hormona tiroidea libre.
Entonces, en este tipo de paciente, en general, el uso de AINEs debe ser:
- Limitado en el tiempo y en la dosis.
- Monitorizado.
- Prescrito con precaución, favoreciendo fármacos con un perfil más seguro para el riesgo cardiovascular (como el Naproxeno).
- Nunca debe automedicarse.
Una nota respecto al hipotiroidismo no tratado. En general el metabolismo de estos pacientes (incluida la metabolización de fármacos) es más lento. Los AINEs pueden acumularse en el organismo más fácilmente, aumentando el riesgo de toxicidad y efectos adversos (gastrointestinales, renales).
